№AN274CYC, Циклоспорин
Циклоспорин – циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Действие основано на подавлении развития реакций клеточного типа, включая кожную гиперчувствительность замедленного типа, а также образование антител, зависимое от Т-лимфоцитов. На клеточном уровне специфически и обратимо ингибирует покоящиеся лимфоциты в фазах Gо или G1 клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов, включающую интерлейкин-2 активированный Т-лимфоцитами.
После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1-6 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Абсолютная биодоступность 20-50%.
Биотрансформация преимущественно происходит в печени под действием изофермента CYPЗА4, и в меньшей степени в желудочно-кишечном тракте и почках с образованием примерно 15 метаболитов. Все метаболиты содержат интактную исходную пептидную основу, у некоторых сохраняется слабая иммуносупрессивная активность.
T1/2 варьирует – от 6,3 ч до 20,4 ч. Элиминация происходит в основном с желчью, около 10% Циклоспорина выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% в неизменном виде.
Побочные эффекты вещества: острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия.
Взаимодействие с другими препаратами:
- Повышают уровень циклоспорина в крови: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин, джозамицин, позиномицин, пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон, метоклопрамид, даназол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, а также антагонисты кальция (дилтиазем, никардипин, верапамил, мибефрадил).
- Снижают уровень циклоспорина в крови: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, октреотид, пробукол, троглитазон, сульфадимидин и триметоприм, препараты зверобоя.
Сроки исполнения: 3 дня (плюс 1-2 дня для регионов).
Исследуемый аналит: цельная кровь.
Метод исследования: хемилюминесцентный иммуноанализ на микрочастицах.
Показания:
- Лечение животных, рефрактерных к препарату, несмотря на применение адекватной дозы.
- Проявление токсичности препарата.
- Оценка соблюдения режима лечения.
- Перевод на другие препараты с аналогичным действующим веществом (дженерики).
- Проверка на лекарственное взаимодействие.
- Обследование пациентов на наличие отличий в показателях фармакокинетики.
Противопоказания: не известны.
Подготовка пациента: взятие крови на минимуме концентрации (12 часов после введения последней дозы). Альтернативой является использование пиковых концентраций, взятых через 2 часа после введения дозы.
Метод отбора: венепункция.
Преаналитика:
- Взятие крови – пробирка с сиреневой крышкой (с ЭДТА), 2 мл.
- Заполнить пробирку кровью СТРОГО до отметки на этикетке.
- Осторожно перевернуть пробирку 7-10 раз для перемешивания крови с антикоагулянтом.
- Контейнер маркировать Ф.И.О. владельца и кличкой животного, заполнить направительный бланк, указав код клиента.
Стабильность пробы: 5 дней при температуре +2℃…+8℃ и 1 месяц при температуре -17℃…-23℃.
Температурный режим транспортировки в лабораторию +2℃…+8℃ (синий пакет).
Единицы измерения: нг/мл.
Интерпретация результата:
Проводится ветеринарным специалистом.
Форма выдачи результата: референсные значения:
- Собаки – 300-600 нг/мл.
- Кошки – 250-1000 нг/мл.
Список источников:
- «Полное руководство по лабораторным и инструментальным исследованиям собак и кошек.» Ш.Ваден, Д.Нолл, Ф.Смит, Л.Тиллей, «Аквариум» 2013 г.
- Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России» Эл № ФС77-79153 от 15 сентября 2020 г.
- «Small animal dermatology» Muller and Kirk’s, Аuthors: William Miller Craig Griffin Karen Campbell, «Saunders» 2012.
