Статьи Новости Вопросы и ответы Совет ветеринара Справочник лекарств Энциклопедия Анализы Симптомы Болезни
Весь сайт
О нас Задать вопрос

Пексион

Пексион

Инструкция по применению лекарственного препарата Пексион для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак

(Организация-разработчик: фирма “Бёрингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ”, Германия)

Общие сведения

Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион (Pexion®). Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения. Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин - 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала. По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина). Срок годности препарата при соблюдении условий хранения - 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона - 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности. Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки. Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°C до 25°C в местах, недоступных для детей. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства. Пексион отпускается без рецепта ветеринарного врача.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства. Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга. Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМК

А

(GABА

А

) - рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата. Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием. Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев не наблюдалось.

Абсорбция

Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Т

max

) до значения 18 мкг/мл (С

max

). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Т

max

и С

max

. Особых половых различий не выявлено.

Распределение

Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина. Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.

Метаболизм

Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.

Выделение

Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы. Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12. 1. 007-76).

Порядок применения

Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак. Противопоказанием к применению Пексиона является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексиона племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг. Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах. Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу). Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексиона:

Вес животного (кг)

Число таблеток

Таблетка 100 мг

Таблетка 400 мг

5,0

1/2

-

5,1-10,0

1

-

10,1-15,0

1

1/2

-

15,1-20,0

-

1/2

20,1-40,0

-

1

40,1-60,0

-

1

1/2

>60,0

-

2

В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50-100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов. Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела. Действие Пексиона характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача. У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства. При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса. У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы. Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено. Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют. Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсаливации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности. У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии. Применение Пексиона, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении. Информации о несовместимости Пексиона с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует. Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.

Меры личной профилактики

При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом. При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью следует избегать прямого контакта с препаратом. В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку). Наименование и адрес производственной площадки производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения: Берингер Ингельхайм Промеко. С. А. де С. В. , Кайе Майз 49, Баррис Шальтокан, Дел. Сочимилько, С. П 16090 Мехико, Д. Ф. , Мексика / Boehringer Ingelheim Promeco, S. A. de C. V. , Calle Maiz 49, Barrio Xaltocan. Del. Xochimilco, C. P. 16090 Mexicc City, D. F. , Mexico. Наименование, адрес организации, уполномоченной владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя: ООО “Берингер Ингельхайм”. 125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр. З. Инструкция разработана “Бёрингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ” совместно с ООО “БиоМедВетСервис” (г. Москва, 127410, ул. Поморская, д. 48а). Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГБУ «ВГНКИ».

1018
57